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手性紫杉醇侧链的合成.Ppt

紫杉醇不对称合成Yu 2010,9,12 Bestwishestouralaboratory(紫杉醇)与紫杉醇从手性裂解侧链中去除:组合分离短小芽孢杆菌树皮具有很强的抗肿瘤活性[1],一种遥远的抗癌药物三个最重要的来源
半合成霍尔顿的全合成。Nicolaeu 1994[2]手性侧链12341的手性紫杉醇合成植物的合成方法?
- 苯基乙醇酸酯
-Lactam合成CAN一些经典的取代HtoFreplacement-Ohto-NH 2或-SH卤素取代 - 环取代-COOH取代1。
Hto取代的氟是与氢大小相同的电子负性卤素,并且C-F键稳定取代理想的取代是研究电负性变化的影响。
因此,F(或其它的增强剂不是关键的)是一种易于被取代和易氧化的芳族化合物,并且甲基被CF32取代。
用-NH 2或-SH(也是C = OTOC = NH或C = S)-OH用-NH 2取代-OH可以特别稳定互变异构体。
卤素取代?CN和αCF3可用作另一种吸电子基团而不是卤素。
虽然这两组影响电子产品的程度相当,但CN增加了整体亲水性。
环取代的COOH取代的羧基可以在不影响pKa的情况下被取代,或者具有较低的高碱性或改性的亲脂性。
四唑具有可比较的pKa与羧酸,Butarel亲脂性通过改变乙基酯与Abioisostere恶唑,151代谢可再次恢复Stesterases,维持选择性和Showin折痕CD活动2自发活动,增殖,超连续,超连续,超连续,超连续G1
163:多巴胺D3和多巴胺D4的结合亲和力与其他典型的精神抑制药磺基嘧啶和氯氮平相当。
使用吲哚美辛四唑衍生物四唑代替Pa进行CO 2 H交换。
抗关节炎药物 - 非甾体抗炎药 - Lidefef


点击次数:  更新时间2019-11-02  【打印此页】  【关闭